Темозоломид 250 мг Temzokey капс. №5

Temzokey — противоопухолевое средство из группы алкилирующих агентов, разработанное для лечения злокачественных опухолей головного мозга.

Аналоги Темозоломид 250 мг Temzokey капс. №5

Состав

Действующее вещество: темозоломид.

Дополнительные компоненты зависят от производителя серии и могут включать лактозу/лактозу моногидрат, кроскармеллозу натрия (или «натрий крахмал гликолят»), коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кислоты (например, винную) и др. Точный перечень указан на упаковке.

Форма выпуска

Капсулы для приёма внутрь. Упаковка содержит 5 капсул; внешняя картонная пачка с защитными элементами производителя.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитотоксическое. Темозоломид — пероральный алкилирующий агент, активный в отношении ряда глиом. Через несколько минут после попадания в кровь спонтанно превращается в активный метаболит (MTIC), который переносит метильные группы на ДНК опухолевых клеток. Наиболее значимое повреждение — метилирование в положении O⁶ гуанина, а также N⁷-гуанина и N³-аденина, что нарушает репликацию ДНК и запускает гибель клеток (апоптоз).

Фармакодинамика (Принцип действия)

• Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, создавая терапевтические концентрации в ткани мозга.
• Цитотоксический эффект проявляется в фазах клеточного цикла G₂/M.
• Чувствительность опухоли зависит, в частности, от активности фермента MGMT: высокая активность MGMT способна «ремонтировать» повреждение O⁶-гуанина и снижать ответ на терапию. На практике это учитывает врач при планировании лечения.

Клиническая эффективность

Темозоломид — стандарт терапии при:

• Ново-диагностированной глиобластоме: совместно с лучевой терапией (ежедневно в течение всего курса облучения), далее — поддерживающие циклы.
• Рецидивирующей/рефрактерной анапластической астроцитоме: применяется монотерапией циклически.

В клинических программах показано увеличение времени до прогрессирования и общей выживаемости у части пациентов при соблюдении рекомендованных схем и контроля токсичности. Индивидуальная эффективность различается; регулярные анализы крови обязательны.

Показания к применению

1. Глиобластома у взрослых: в комбинации с лучевой терапией и далее в режиме поддерживающих циклов.
2. Злокачественные глиомы (например, анапластическая астроцитома) у взрослых при рецидиве/прогрессировании после стандартного лечения.

Противопоказания

• Тяжёлая миелосупрессия на старте цикла (лейкоциты/нейтрофилы и тромбоциты ниже порогов, см. таблицу дозирования).
• Тяжёлые активные инфекции без соответствующей терапии.
• Непереносимость любого из составляющих.

С осторожностью: выраженные нарушения функции печени или почек, ранее перенесённые токсические кожные реакции (SJS/TEN), положительный статус по HBV (риск реактивации), предшествующая интенсивная химио-/лучевая терапия.

Побочные эффекты

Очень часто/часто возможны:

• нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
• тошнота, рвота, запор/диарея, боль в животе, снижение аппетита;
• утомляемость, слабость, головная боль, алопеция.

Нечасто/редко (важные): фебрильная нейтропения, оппортунистические инфекции (в т.ч. пневмония Pneumocystis jirovecii при длительном ежедневном приёме с лучевой терапией), гепатотоксичность вплоть до печёночной недостаточности, интерстициальное поражение лёгких/пневмонит, тяжёлые кожные реакции (SJS/TEN), судороги (могут быть связаны и с заболеванием), вторичные гематологические неоплазии (очень редко при длительном наблюдении).

Лекарственное взаимодействие

Миелосупрессивные препараты (в т.ч. некоторые противоэпилептические, котримоксазол в высоких дозах, интерфероны и др.) усиливают угнетение кроветворения — требуется усиленный контроль крови.

Вальпроевая кислота может изменять клиренс темозоломида — контроль токсичности особенно важен.

Антикоагулянты/антиагреганты: на фоне тромбоцитопении повышается риск кровотечений — врач оценивает соотношение пользы/риска.

Вакцины: избегать живых вакцин во время лечения и до восстановления иммунитета; инактивированные допускаются по оценке врача.

Гепатотоксичные средства (например, высокие дозы парацетамола, азоловые противогрибковые и др.) — осторожность, контроль печёночных ферментов.

Алкоголь: прямого фармакокинетического конфликта не описано, однако алкоголь усиливает тошноту и повышает нагрузку на печень; во время лечения и минимум несколько недель после завершения курсов воздерживайтесь от употребления спиртного.

Применение препарата

Принимать раз в сутки, запивая водой, на пустой желудок (за час до еды или через два часа после) — так уменьшается тошнота и обеспечивается предсказуемое всасывание.

Рекомендуют профилактику противорвотными средствами. Пропущенную дозу не удваивать.

Типовые режимы дозирования у взрослых

Врач может комбинировать капсулы разных дозировок, чтобы получилась нужная суточная доза по Вашей площади поверхности тела.

Передозировка

Основные проявления: выраженная и длительная миелосупрессия (панцитопения), лихорадка, инфекции, кровотечения, слабость, тошнота/рвота.

Тактика: немедленная медицинская помощь, госпитализация при необходимости, поддерживающая терапия (переливания компонентов крови, факторы роста, антибактериальная/противогрибковая терапия, лечение осложнений).

Условия продажи

Рецептурный медпрепарат.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Темозоломид обладает эмбрио- и фетотоксическим действием. Беременность и грудное вскармливание — противопоказания к назначению медпрепарата.

Влияние на управление транспортными средствами

На фоне лечения возможны утомляемость, головокружение, сонливость, тошнота; кроме того, само основное заболевание может вызывать судороги или неврологические симптомы. До выяснения индивидуальной переносимости избегайте вождения и работы с механизмами.

Особые указания

Мониторинг крови необходим перед стартом и далее регулярно. При ежедневном приёме во время лучевой терапии — еженедельно; в режимах «5/28» — как минимум перед каждым циклом и при симптомах инфекции/кровоточивости.

Контролировать АЛТ/АСТ/билирубин до начала, периодически во время курсов и при любой симптоматике (слабость, темная моча, желтушность).

При длительном ежедневном применении с лучевой терапией обязательна профилактика пневмоцистной пневмонии; при появлении одышки/кашля — срочно к врачу.

Минимизируйте контакты с источниками инфекций, соблюдайте гигиену рук; живые вакцины запрещены.

Противорвотные назначает врач; принимайте капсулы натощак и в одно и то же время суток.

Если дозу вырвало — повторно в тот же день не принимать; дальнейшие действия уточняйте у врача.

При каких заболеваниях применяют?

• глиобластома
• злокачественные глиомы